Związek ten należy do grupy tiazydów, jednak nie działa moczo- i solopędnie, natomiast silnie hamuje wydzielanie insuliny. Badania w mikroskopie elektronowym uwidoczniły, że zmniejsza on egzocytozę i upośledza degranulację komórek B. Stosowany in vivo blokuje wystąpienie zarówno pierwszej, jak i drugiej fazy sekrecji insuliny po stymulacji glukozą, nie wpływa natomiast na wydzielanie tego hormonu pod wpływem pochodnych sulfonylomocznika. Podobnie nie działa on in vivo na wydzielanie insuliny stymulowane argininą, glukagonem i teofiliną, chociaż in vito blokuje B-cytotropowe działanie obu ostatnich bodźców. Mechanizm hamowania przez diazoksyd wydzielania insuliny nie jest dokładnie poznany. Uważa się, że działa on jako agonista katecholamin, stymulując głównie receptory B-adrenergiczne. Za takim mechanizmem przemawia zwiększenie hamowania przez niego wydzielania insuliny pod wpływem propranololu i zmniejszenie pod wpływem fentolaminy.