Jako inhibitory insuliny określa się substancje, które bezpośrednio hamują komórkowe działanie tego hormonu. Należy je odróżniać od antagonistów insuliny, którymi najczęściej są hormony dające efekty metaboliczne przeciwne do tych, które wywołuje insulina. Dość dawno poczyniono obserwacje, że surowica ludzi i zwierząt chorych na cukrzycę hamuje aktywność biologiczną insuliny i tę właściwość tłumaczono występowaniem w niej białkowych inhibitorów tego hormonu. Wyrażono nawet pogląd, że obecność swoistych inhibitorów insuliny we krwi i tkankach może być przyczyną cukrzycy. Dzisiaj wydaje się mało prawdopodobne, by te substancje białkowe odgrywały rzeczywiście istotną rolę w hamowaniu (regulowaniu) działania insuliny. Z drugiej strony wykazanie obecności przeciwciał skierowanych swoiście przeciw receptorom insulinowym błony komórkowej dowodzi realnej możliwości blokowania pierwszego etapu działania insuliny, jakim jest interakcja tego hormonu ze swoistym receptorem błonowym komórek insulinozależnych.