Glukagon powoduje rozpad glikogenu w wątrobie, zwiększone oddawanie glukozy przez ten narząd do krwi i hiperglikemię. Powstały pod wpływem tego hormonu cAMP wyzwala dużą kaskadę, w wyniku czego równolegle z rozpadem cząsteczki glikogenu zostaje zahamowana jego synteza. Działanie hiperglikemizujące glukagonu jest znacznie silniejsze od analogicznego wpływu katecholamin. Wydzielany stale przez komórki A przyczynia się do utrzymania homeostazy glikemii, a tym samym zapewnia stały dopływ ,,paliwa” (glukozy)’ do mózgu i innych tkanek zależnych od glukozy. Te efekty metaboliczne wywołuje glukagon tylko w hepatocytach zdrowych. W przypadkach dziedzicznych „bloków” w przemianie glikogenu (glikogenozach) wstrzyknięcie tego hormonu może nie powodować przyrostu glikemii. Także w nabytych chorobach wątroby przyrost glikemii po podaniu glukagonu jest niewielki.