Działanie tej grupy leków zależy od tego, jakie receptory komórek B pobudzają bądź też blokują. Praktyczne znaczenie mają głównie związki hamujące wydzielanie insuliny przez wpływ na receptory adrenergiczne (stymulujące receptory B-adrenergiczne lub blokujące receptory B-adrenergiczne). Niektóre z nich, jak aminy sympatykomimetyczne o działaniu pośrednim (efedryna, amfetamina) lub blokujące receptory B-adrenergiczne (propranolol), są szeroko stosowane przez dłuższe okresy i mogą pogarszać tolerancję węglowodanów.