Niektóre leki wpływają na biosyntezę i (lub) wydzielanie insuliny. Ma to znaczenie w klinice ze względu zarówno na wykorzystanie w terapii cukrzycy związków, które pobudzają sekrecję tego hormonu, jak i unikanie w tej chorobie preparatów, które ten proces hamują. Ta ostatnia grupa leków znajduje natomiast zastosowanie w stanach patologicznego rozplemu komórek B i nadmiernego wydzielania insuliny (insulinoma).